雷尼替丁副作用
的有关信息介绍如下:雷尼替丁能有效地抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶活性,主要用于胃酸过多、烧心的治疗。有一定的副作用!下面是小编给大家整理的相关信息,希望能帮到大家!
(1)常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。
(2)与西咪替丁相比,损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。
(3)偶见静脉注射后出现心动过缓。
(4)少数患者服药后引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应,与药物的用量无关。
(5)长期服用可持续降低胃液酸度,有利于细菌在胃内繁殖,从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐,形成N-亚硝基化合物。
静注后可能出现头晕,恶心,出汗及胃肠道刺激或不适。静注部位有时出现瘙痒,发红,1小时后可消失。可产生焦虑,兴奋,健忘等。可引起肝损害,间质性肾炎,停药后可恢复。男性乳房女性化少见,但随年龄增加而增多。可降低维生素B12的吸收,长期服用可致B12缺乏。
静脉注射后部分患者可出现恶心、出汗、面部灼热感等。口服后偶见轻微头昏、便秘、嗜睡、腹泻等不良反应,但一般不影响继续治疗。
心血管系统:该品可引起突发性的心律不齐、心动过缓、心源性休克及轻度的房室阻滞。一般情况下,没有先兆。虽然对胆碱能神经介质比较敏感的病人可能有预兆,但对于危重病人,服用雷尼替丁需要进行心脏功能监护或同时服用阿托品以预防。
神经系统:较多的报告是头痛,有时比较严重。但由于本品可透过血脑屏障,造成可逆性的神志不清、精神异常、行动异常、激动、失眠。
造血系统:粒细胞减少、血小板计数减少是常见的不良反应。健康情况不佳的病人,服用本品可能触发血液情况的更进一步恶化。
消化系统:便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛,也偶见有胰腺炎的报告。
其他:风疹、支气管哮喘、发热、过敏性休克、一过性氨基转移酶升高、肾功能损伤等。减少用量或停药,症状均可好转或消失。
雷尼替丁作用功效
为一选择性的H2受体拮抗剂,能有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但对胃泌素及性激素的分泌无影响。作用比西咪替丁强5~8倍,对胃及十二指肠溃疡的疗效高,具有速效和长效的特点,副作用小而且安全。单次口服80mg后30~90分钟,平均Cmax为165ng/ml,作用持续12小时。
该品吸收快,不受食物和抗酸剂的影响。口服生物利用度约为50%,t1/2约为2~2.7小时,较西咪替丁稍长。口服后12小时内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注1mg/kg,瞬时血浓度为3000ng/ml,维持在100ng/ml以上可达4小时;以每小时0.5ng/kg速度静滴后30~60分钟血浓度达峰值,峰浓度与剂量间呈正相关。大部分以原形从肾排泄,肾清除率为每分7.2ml/kg。
少量被代谢为N-氧化物或S-氧化物和去甲基类似物从尿中排出。24小时尿中回收原形及代谢产物为口服总量的45%,本品与西咪替丁不同,它与细胞色素P450的亲和力较后者小10倍,因而不干扰华法林、地西泮及茶碱在肝中的灭活和代谢过程。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾综合征等。静注可用于上消化道出血。
雷尼替丁用法用量
口服:每日2次,每次150mg,早晚饭时服。维持剂量每日150mg,于饭前顿服。有报道每晚1次服300mg,比每日服2次,每次150mg的疗效好。多数病例可于4周内收到良效,4周溃疡愈合率为46%,6周为66%,用药8周愈合率可达97%。用于反流性食管炎的治疗,每日2次,每次150mg,共用8周。对卓-艾综合征,开始每日3次,每次150mg,必要时剂量可加至每日900mg。
对慢性溃疡病有复发史患者,应在睡前给予维持量。对急性十二指肠溃疡愈合后的患者,应进行1年以上的维持治疗。长期(应不少于1年)在晚上服用150mg,可避免溃疡(愈后)复发。吸烟者早期复发率较高。有关资料表明,用药1年后的复发率:胃溃疡约25%;十二指肠溃疡约32%。治疗上消化道出血,可用本品50mg肌注或缓慢静注(一分钟以上),或以每小时25mg的速率间歇静脉滴注2小时。以上方法一般1日2次或每6~8小时1次。
在肾功能不全者,本品的血浆浓度升高,t1/2延长。因而,当病人肌酐清除率小于50ml/分时,剂量应减少一半。老年人的肝肾功能降低,为保证用药安全,剂量应进行调整。
雷尼替丁注意事项
(1)疑为癌性溃疡患者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗。
(2)孕妇及哺乳期妇女禁用。8岁以下儿童禁用。
(3)静注后部分病人出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激,持续10佘分钟可自行消失。有时在静注部位出现瘙痒、发红,1小时后消失。有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等。
(4)对肝有一定毒性,但停药后即可恢复。肝、肾功能不全患者慎用。
(5)男性乳房女性化少见,发生率随年龄的增加而升高。
(6)可降低维生素B12的吸收,长期使用可致B12缺乏。
禁用慎用雷尼替丁
肝功能不全者及老年患者,偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。
肝肾功能不全者慎用。孕妇、哺乳妇女及8岁以下儿童禁用。
该品主要经肾排泄,严重肾功能不全时,半减期延长,血药浓度升高,应注意调整剂量。孕妇及8岁以下儿童禁用。
雷尼替丁的药物相互作用
(1)雷尼替丁可降低安定在体内的吸收,并可将其血中药物浓度降低25%,若需要服用时,应至少间隔1小时。
(2)雷尼替丁可减少肝脏血流量,因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝脏血流量影响大的药物合用时,可延迟这些药物的起效时间,并可增强这些药物的作用。