多巴丝肼片

多巴丝肼片

【成份】本品为复方制剂，其组分为：每片含左旋多巴200mg与苄丝肼50mg（相当于盐酸苄丝肼57mg）。

【性状】本品为着色片。

【适应症】用于帕金森病、症状性帕金森综合症（脑炎后、动脉硬化性或中毒性），但不包括药物引起的帕金森综合症。

【规格】左旋多巴200mg与苄丝肼50mg（相当于盐酸苄丝肼57mg）。

【用法用量】美多芭®最适宜的日用量必须根据不同病人的情况而定。

下面的用量表可作为一个基本的参考

1.初始治疗

首次推荐量是美多芭®每次1/2片，每日三次。以后每周的日服量增加1/2片。直至达到适合该病人的治疗量为止。如病人定期就诊，则用量可增加得更快，例如日剂量每周增加二次，每次增加美多芭®1/2片，这样就能较快达到有效剂量，有效剂量通常在每天2～4片之间，日分3～4次服用。每天的服用量很少需要超过5片美多芭®。例如：

美多芭@片剂数量

早晨中午下午4时晚上每天服用总片剂

第一周

【不良反应】血液和淋巴系统：极个别病例报道有溶血性贫血、一过性白细胞减少和血小板减少。因此在长期使用含左旋多巴的药物治疗时，应定期检查血细胞以及肝、肾功能。

代谢和营养：报道有厌食症。

精神症状：接受美多芭治疗的患者可能出现抑郁，但这亦可能属于帕金森病和多动腿综合症患者的一种临床表现。老年患者或者有类似病史的患者中可能发生激动、焦虑、失眠、幻觉、妄想和短暂性定向力障碍。

神经系统：个别病例报道有味觉丧失或味觉障碍。在治疗后期，可能出现运动障碍（如舞蹈病样动作或手足徐动症），减小用药剂量通常能使症状消除或耐受。随

【禁忌】美多芭®禁用于已知对左旋多巴、苄丝肼或其赋型剂过敏的患者。

禁止将美多芭®与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用，但选择性单胺氧化酶B抑制剂（如司来吉兰和雷沙吉兰）和选择性单胺氧化酶A抑制剂（如吗氯贝胺）则不在禁止合用之列。合用单胺氧化酶A与单胺氧化酶B抑制剂相当于非选择性单胺氧化酶抑制剂，因而不应与美多芭®联合应用（见【药物相互作用】）。

美多芭®禁用于内分泌、肾（透析者除外）、肝功能代偿失调或心脏病、精神病、闭角型青光眼患者。

美多芭®禁用于25岁以下的患者（必须是骨骼发育完全的患者）。

美

【注意事项】在用美多芭®治疗期间，不应当给病人服单胺氧化酶抑制剂。美多芭®可加强同时服用的拟交感神经药的作用。因此，密切监视心血管系统也是必不可少的。且拟交感神经药剂量亦应减少。其他的抗帕金森药不应当在美多芭®治疗一开始就突然停服，因为后者的作用至少需几天才见效。在某些病例中，其他药的用量在以后应逐渐地减少。

对有心肌梗塞、冠状动脉供血不足或心律不齐的病人，应定期进行心血管系统检查（特别应包括心电图检查）。

治疗期间同时用各种抗高血压治疗是允许的，但应定期测量血压。在抗高血压药物中，利血平和α-甲基多巴可干扰多巴

【儿童用药】25.岁以下不宜服用。

【老年患者用药】同用法用量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验显示美多芭®可能会影响胚胎的骨骼发育，因此绝对禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的妇女。

因不知苄丝肼是否能进入乳汁中，因此服用美多芭®的母亲禁止哺乳，因为不能排除婴儿骨骼畸形的可能。

【药物相互作用】药代动力学相互作用

抗胆碱药苯海索（安坦）与美多芭标准制剂合用时能够降低左旋多巴的吸收速率，但不会影响其吸收程度。

硫酸亚铁能够使左旋多巴的最大血浆浓度和AUC下降达30～50%。在一些患者中可以观察到与硫酸亚铁合用时临床药代动力学发生显著改变，但并非所有患者全都如此。

甲氧氯普胺（灭吐灵）能提高左旋多巴的吸收速率。

左旋多巴与下述化合物之间没有药代动力学相互作用：溴隐亭，金刚烷胺，司来吉兰和多潘立酮。

药效学相互作用

神经安定药类，阿片类及含利血平的抗高血压药可抑制美多芭的作用。

当要给接

【药物过量】症状及体征

美多芭药物过量的症状及体征与其在治疗剂量下的不良反应相同，仅是在程度上更为严重。药物过量可导致：心血管不良反应（如心律失常）、精神障碍（如精神错乱和失眠）、胃肠道反应（如恶心和呕吐）以及异常的不自主运动，见【不良反应】

治疗

应监测患者的生命体征，并根据其临床状况采取相应的支持措施。对于特殊患者，可能需要进行心血管症状（如心律不齐）或中枢神经系统症状（如呼吸兴奋剂或神经安定药）的系统治疗。

【药理毒理】药理作用

多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质，帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物，是多巴胺前体，在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障，而多巴胺本身则不能，因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。

给药后，左旋多巴在脑外以及大脑组织中发生快速脱羧反应生成多巴胺，使得大多数左旋多巴不能到达基底神经节，而外周产生的多巴胺常会引起不良反应。因此，抑制脑外组织中左旋多巴的脱羧反应是十分必要的。左旋多巴与外周脱羧酶抑制剂苄丝肼同时给药即可达到这一目的。多巴丝肼是左旋多巴与苄丝肼按4:1制成的复方制剂，在临床试验和治疗应用中已证明这一比例具有最佳疗效，与单独给予大剂量左旋多巴的效果相当。

毒理研究

遗传毒性

多巴丝肼、左旋多巴、苄丝肼Ames试验结果为阴性。

生殖毒性

生殖毒性试验中，小鼠（400mg/kg）、大鼠（

250.600mg/kg）、家兔（

120.150mg/kg）中未见致畸作用或对骨骼发育的影响，但大鼠一般毒性试验结果显示可能会影响骨骼发育。在产生母体毒性的剂量下，可见胚胎死亡发生率增加（家兔）和/或胚仔体重降低（大鼠）。

【贮藏】遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。　　药品应存放于小孩接触不到处。

【包装】双铝包装，40片/盒。

【有效期】48个月。