培美曲塞在非小细胞肺癌中的应用

培美曲塞在非小细胞肺癌中的应用

培美曲塞（pemetrexed，Alimta，力比泰）是一种多靶点抗代谢的细胞毒药物，与多西紫杉醇等药物相比毒副反应更轻，作为叶酸拮抗剂，可以抑制胸苷酸合成酶（TS）、二氢叶酸还原酶（DHFR）和甘氨酸核糖核苷甲酰基转移酶（GARFT）等叶酸依赖性酶，通过干扰胸腺嘧啶核苷和嘌呤核苷的生物合成，从而达到抗肿瘤的目的。2004年2月5日FDA首先批准培美曲塞作为“孤儿药”与顺铂联用治疗一种少见的肿瘤——恶性胸膜间皮瘤。

同年8月，FDA批准其用于非小细胞肺癌的二线治疗。

2008年9月培美曲塞被批准与顺铂联用，作为晚期非小细胞肺癌的一线化疗，但不建议用于鳞癌。多个研究显示培美曲塞在腺癌和大细胞癌中的疗效更好，在鳞癌和小细胞肺癌中效果欠佳。培美曲塞作为有效、低毒的细胞毒药物，已经确立其在非小细胞肺癌中一线和二线治疗的地位；

而且与其他第3代化疗药物相比，培美曲塞在腺癌和大细胞癌中疗效更加显著。

在风起云涌的靶向、个体化治疗时代，培美曲塞等化疗药物同样需要“量体裁衣”。

临床前体外实验和有些研究显示培美曲塞疗效与TS可能相关，未来还需要在结合药物遗传学的基础上进一步探讨和明确TS及SNP与培美曲塞在非小细胞肺癌疗效中的关系，从而更好的为患者和临床服务。培美曲塞作为有效、低毒的细胞毒药物，已经确立其在非小细胞肺癌中一线和二线治疗的地位；

而且与其他第3代化疗药物相比，培美曲塞在腺癌和大细胞癌中疗效更加显著。